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研究室のねらい

癌,糖尿病,アルツハイマー病などの難治性疾患発症の要因の一つに情報伝達機構の異常が挙げられるが,これらの疾患の発症に関係する細胞情報伝達機構の制御分子の合成および物性の最適化に重点をおき,医薬の創製研究を行なっている。

研究室メンバー

(役職:氏名 / 学位)
准教授: 青山洋史(博士(工学))lab03_01.jpg
助教: 伊集院良祐(博士(薬学))
助教: 齊藤亮平 (博士(理学))
 
6年生: 実験研究コース 5名 ; 調査研究コース 4名
4年生: 実験研究コース 4名 ; 調査研究コース 2名
(令和元11月現在)

担当講義

(科目: 学年【前・後期】 /教員名) H30年度
物理化学I:1年後期/青山洋史
物理化学II:2年前期/青山洋史、伊集院良祐
物理化学III:2年後期/青山洋史、伊集院良祐
物理化学・分析化学実習:2年後期/青山洋史、伊集院良祐

人間と薬学I:1年前期/青山洋史、伊集院良祐
科別英語特論:4年前期/青山洋史、伊集院良祐
科別特論・演習 医療衛生薬学演習I-ii:4年前期/青山洋史、伊集院良祐
アドバンス英語:5年通年/青山洋史、伊集院良祐
4P80:6年前期/青山洋史
医療衛生薬学演習II-i、II-ii:5-6年/青山洋史、伊集院良祐
アドバンス物理演習:6年後期/青山洋史

創薬有機化学特論:大学院前期/青山洋史、伊集院良祐
医化学特論:大学院前期/青山洋史、伊集院良祐

 

研究テーマと概要

1)生体内リン酸エステルの構造修飾

癌,糖尿病などの発症要因となる細胞情報伝達機構に着目し,そのメディエーターとなっている生体内リン酸エステルの物理化学的性質を改善して細胞情報伝達制御分子を見いだす。

2)免疫抑制活性ヌクレオチドアナログの合成

プリンヌクレオシドホスホリラーゼ(PNP)は免疫情報伝達を制御する酵素であることに着目し,PNP阻害活性を有する新規ヌクレオチドアナログを合成し,物理化学的性質を基に構造活性相関を明らかとする。

3)ADP受容体作用薬および拮抗薬の合成

糖尿病や血管閉塞に関係するADP受容体に着目し,ADPの物性改善を基本にして親和性の高いADP受容体リガンドを合成し,構造活性相関を明らかとする。

4)β-セクレターゼ阻害剤の合成

ペプチドの加水分解遷移状態のミミック構造を活用して,アルツハイマー病の発症原因に関係するβ-セクレターゼの酵素阻害剤を合成する。

5)プロテアーゼ阻害剤の合成

ホスホン酸エステル構造を有するプロテアーゼ阻害剤を合成し、有機化学・生化学・物理化学に繋がる三要素の機能解析を行う。

最近の主な研究業績

A Novel and Facile Route for the Synthesis of Medetomidine as the alpha2-Adrenoceptor Agonist
Babak Kaboudin, Hamideh Haghighat, Samira Aieni, Leila Behrouzi, Foad Kazemi,, Jun-ya Kato, Hiroshi Aoyama, Tsutomu Yokomatsu
J. Iran Chem. Soc. 2017, 14, 1735
1739.

Pd(II)-beta-cyclodextrin Complex: Synthesis, Characterization and Efficient Nanocatalyst for the Selective Suzuki-Miyaura Coupling Reaction in Water
Babak Kaboudin, Hadi Salemi, Ramin Mostafalu, Foad Kazemi, Tsutomu Yokomatsu
J. Organomet. Chem. 2016, 818, 195–199. 

Synthesis of Novel 5-aminobenzoimidazo[1,2-a]quinolone Derivatives through One-pot Two-step Cascade Reaction
Jun-ya Kato, Yutaro Ito, Ryosuke Ijuin, Hiroshi Aoyama, Tsutomu Yokomatsu
Heterocycles 2016, 93, 613
627.

Studies on the Synthesis of Novel 4-memberd Cyclic Oxaphosphetanes via Intramolecular Mitsunobu Reaction of Bishydroxyalkylphosphinic Acids
Babak Kaboudin, Hamideh Haghighat, Tsutomu Yokomatsu
SYNLETT 2016, 27, 1537
1540.

Hydroxy-bisphosphinic Acids: Synthesis and Comlexation Properties with Transition Metals and Lanthanide Ions in Aqueous Solution
Babak Kaboudin, Ali Ezzati, Mohammad R. Faghihi, Ali Barati, Foad Kazemi, Hamid Abdollahi, Tsutomu Yokomatsu
J. Iran Chem. Soc. 2016, 13, 747
–752.

Discovery of Non-competitive Thrombin Inhibitor Derived from Competitive Tryptase Inhibitor Skeleton: Shift in Molecular Recognition Resulted from Skeletal Conversion of Carboxylate into Phosphonate
Hiroshi Aoyama, Ryosuke Ijuin, Jun-ya Kato, Sarasa Urushiyama, Masashi Tetsuhashi, Yuichi Hashimoto, Tsutomu Yokomatsu
Bioorg. Med. Chem. Lett. 2015, 25, 3676–3680.

Structure-activity Relationships of Benzhydrol Derivatives Based on 1’-Acetoxychavicol Acetate (ACA) and Their Inhibitory Activities on Multiple Myeloma Cell Growth via Inactivation of the NF-kB Pathway
Takashi Misawa, Kosuke Dodo, Minoru Ishikawa, Yuichi Hashimoto, Morihiko Sagawa, Masahiko Kizaki, Hiroshi Aoyama
Bioorg. Med. Chem. 2015, 23, 2241–2246.
 
Resolution of Enantiomers of Novel C2-Symmetric Aminobisphosphinic Acids via Diastereomeric Salt Formation with Quinine
Babak Kaboudin, Mohammad R. Faghihi, Foad Kazemi, and Tsutomu Yokomatsu
Chirality 201527, 71–74.