天然物の有効利用を目的に、１）新薬創製の際にリード化合物となるような新規天然物の単離・構造決定、２）生理活性天然物の構造変換とそれらアナログの構造活性相関研究、３）生理活性天然物のモノクロナール抗体を利用した生合成過程の考察、４）生体触媒を利用した生理活性天然物の不斉合成などの研究を展開している。

(役職:氏名 / 学位)
准教授：一栁幸生（薬学博士）　　6年生:10名
講師: 蓮田知代（薬学博士）　　　　5年生:6名
助教: 朴 炫宣（薬学博士）　　　　4年生:6名
(平成27年5月現在)

(科目: 学年【前・後期】 /教員名)

＜講義科目＞

天然医薬品化学：　３年次【前期】／一栁幸生

植物薬品学：　２年次【前期】／蓮田知代

構造有機化学：　 ３年次【前期】／一栁幸生

医療薬物薬学科演習I-i：　４年次【前期】／一栁幸生、蓮田知代

化学系ゼミナール：　２年次【後期】／一栁幸生、蓮田知代

＜実習科目＞

天然医薬品化学実習：　３年次【前期】

＜その他＞

科別英語特論、アドバンス英語、医療薬物薬学科演習II-i、ラボラトリー演習、医療薬物薬学科演習II-ii  学術論文演習、課題研究

１）生理活性天然物の単離・構造決定：有用な抗癌剤を開発する目的で、主に高等植物を中心に、日本はもとより南米、インドネシア、エジプト、中国などの各国から検定試料を集め、活性成分の単離・構造決定を行っている。
　
２）環状ペプチドRA-VIIの構造変換：RA-VII は、アカネ根より得られる環状ペプチドであり、強力な抗腫瘍活性と共に若干の副作用も認められる。そこで、副作用の軽減を目的に、天然物の構造変換を行っている。
　
３）生理活性の増強、若しくは副作用の低減化を目的に、比較的多量に得られる天然物の化学変換を行っている。
　
４）抗腫瘍活性環状ペプチドRA類の生合成研究を目的に、それらのモノクロナール抗体の調製を行っており、それらを用いた生合成中間体の単離や生合成中間体からの生合成過程の解明を行いつつある。
　
５）生体触媒を用いる反応を巧みに利用し、これを化学反応と組み合せて生理活性天然物及びそれらのアナログの合成を行っている。特に、強力な抗腫瘍活性を有する環状デプシペプチド類や糖脂質を標的化合物としている。

1.         Hitotsuyanagi Y, Odagiri M, Kato S, Kusano J-i, Hasuda T, Fukaya H, Takeya K. Isolation, structure determination, and synthesis of Allo-RA-V and Neo-RA-V, RA-series bicyclic peptides from Rubia cordifolia L. Chemistry–A European Journal 18:2839-2846, S2839/1-S2839/76(2012).

2.         Hitotsuyanagi Y, Mitsui K, Fukaya H, Takeya K. Fluorinated and rearranged gedunin derivatives. Phytochemistry Letters 5:486-489(2012).

3.         Hitotsuyanagi Y, Kusano J-i, Kim I-H, Hasuda T, Fukaya H, Takeya K. O-Seco-RA-XXIV, a possible precursor of an antitumor peptide RA-XXIV, from Rubia cordifolia L. Phytochemistry Letters 5:335-339(2012).

4.         Hasuda T, Hitotsuyanagi Y, Takeya K. Monoclonal Antibodies from Rubia cordifolia Against Antitumor Cyclohexapeptide Deoxybouvardin and Their Use in Immunoassay. Hybridoma 31:20-24(2012).

5.         Hasuda T, Hitotsuyanagi Y, Shinada M, Takeya K. Synthesis of [Tyr-5-Y (CH2NMe)-Tyr-6]RA-VII, a reduced peptide bond analogue of RA-VII, an antitumor bicyclic hexapeptide. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters 22:2757-2759(2012).

6.         Kee CH, Ariffin A, Awang K, Noorbatcha I, Takeya K, Morita H, Lim CG, Thomas NF. Cyclization vs. cyclization/dimerization in o-amidostilbene radical cation cascade reactions: the amide question. Molecules 16:7267-7287(2011).

7.         Hitotsuyanagi Y, Lee J-E, Kato S, Kim I-H, Kohashi H, Fukaya H, Takeya K. Per-N-methylated analogues of an antitumor bicyclic hexapeptide RA-VII. Bioorganic & Medicinal Chemistry 19:2458-2463(2011).

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10.       Aoyagi Y, Yamazaki A, Kato R, Tobe F, Fukaya H, Nishikawa T, Nakahashi A, Miura N, Monde K, Takeya K. Salvileucalin C, a novel rearranged neoclerodane diterpene from Salvia leucantha. Tetrahedron Letters 52:1851-1853(2011).

11.       Aoyagi Y, Hitotsuyanagi Y, Hasuda T, Fukaya H, Takeya K, Aiyama R, Matsuzaki T, Hashimoto S. Semisynthesis of triptolide analogues: Effect of g-lactone and C-14 substituents on cytotoxic activities. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters 21:3046-3049(2011).

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25.       Aoyagi Y, Adachi Y, Akagi S, Ohno N, Takeya K. First asymmetric synthesis of CJ-14877 and its enantiomer and their interleukin-1b inhibitory activities. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters 19:1876-1878(2009).

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