ペプチド化学を基礎として、「メディシナルケミストリー」（創薬化学）を展開しています。タンパク質・ペプチドをはじめとする生体由来の機能分子、及びそれらから化学的に誘導された機能分子「ペプチドミメティックス」に注目し、がん、遺伝病、感染症などの難病克服を目指しています。

一方、化学を駆使して生命の謎を解き明かそうとする「ケミカルバイオロジー」にも挑戦しています。自らの創薬研究で獲得した生体機能分子を「分子プローブ（探り針）」として利用し、その作用機構の解明を行います。これは生命現象の理解と共に、有効性向上や副作用発現機構の発見に繋がります。

また、有機化学を基に薬剤学的付加価値の高い薬物分子を創製する「ケミカルファーマスーティクス」にも挑戦しています。薬物・遺伝子のドラッグデリバリーシステム（DDS）や既存薬を改良したプロドラッグの開発など、Quality of Drug を追究する創薬研究です。

(役職:氏名　/　学位)
教　授： 林　良雄（薬学博士）
准教授： 谷口　敦彦（博士(薬学)）
講　師： 田口　晃弘（博士(薬学)）
助　教：今野　翔（博士(薬学)）
客員准教授： 高山健太郎（博士(薬学)）

博士課程: 5名
修士課程: 1名
大学院研究生: 1名
6年生: 13名
5年生: 12名
4年生: 15名

(2020年4月現在) 

当研究室では、ペプチドなどの生体機能分子を基盤としたメディシナルケミストリー（創薬化学）研究を展開しています。標的は、癌、遺伝病、感染症などの難治性疾患で、医薬品の創出が究極のゴールです。患者数の少ない疾患や新しい分子標的などに着目し、社会に貢献できる意義をもった研究を遂行しています。

１）ペプチド・生体機能分子に注目した医薬品研究開発

・チューブリンを標的とした環状ペプチド型抗がん薬の創製

・ジペプチド型リードスルー剤ネガマイシンを基盤とする筋ジストロフィー治療薬の創製

・マイオスタチン阻害ペプチドを用いた筋ジストロフィー治療薬の創製

・感染症治療を目指したペプチド型プロテアーゼ阻害剤の創製

・ニューロメジンU受容体機能調節剤の創製

２）生体機能分子を利用したケミカルバイオロジー研究
（化学を駆使して分子レベルで生命の不思議を解明する）

・フォトアフィニティー標識による抗がん化合物の微小管脱重合メカニズムの解析

・ネガマイシンによるナンセンス変異読み飛ばし（リードスルー）機構の解明

３）ケミカルファーマスーティクス研究
（有機化学を利用して薬剤学的付加価値の高い薬剤を創製する）

・水溶性や細胞膜透過性の改善を指向したプロドラッグの開発

・抗体結合ペプチドを利用した抗体薬物複合体の創製

・タイトジャンクション開口剤の創製

４）創薬有機合成化学

・新規ジスルフィド結合形成試薬を利用したペプチドやタンパク質の化学合成研究

・ジケトピペラジンの合成法開発と創薬への展開
 

業績ページを参照してください。