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有機化学を基盤として難治性疾患治療薬の創薬をめざしています

研究室紹介

ペプチド合成化学を基礎として、生体由来のタンパク質・ペプチド、そこから化学的に誘導されたペプチドミメティックス、さらに天然由来の生体機能分子に注目し、がん、遺伝病、感染症などの難病克服をめざした創薬科学研究(メディシナルケミストリー)を展開しています。一方、私達は「ケミカルバイオロジー」にも挑戦しています。自らの創薬研究で創製した生体機能分子を「分子プローブ(探り針)」として利用し、分子レベルでその生体機能を生化学的に解析します。いままで理解できなかった生命の不思議(メカニズム)を解明していく研究です。 また、有機化学を基に薬剤学的付加価値の高い薬物分子を創製する「Chemical Pharmaceutics」にも挑戦しています。薬物・遺伝子のデリバリーシステム(DDS)やダキソイドなどの既存薬を改良した水溶性プロドラッグの開発などQuality of Drug を追究する創薬研究です。

研究室メンバー

(役職:氏名 / 学位)
教授: 林 良雄(薬学博士)
講師: 谷口 敦彦(博士(薬学))
講師: 高山健太郎(博士(薬学))
助教: 田口 晃弘(博士(薬学))
 
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博士課程: 4名
大学院研究生: 1名
6年生: 7名
5年生: 13名
4年生: 13名
(2019年4月現在) 

研究テーマと概要

当研究室では、ペプチドなどの生体分子を基に創薬化学 (Medicinal Chemistry) 研究を展開しています。標的は、癌、遺伝病、ウイルス・細菌感染症などの難治性疾患で、医薬品の創出が究極のゴールです。患者数の少ない疾患や新しい分子 標的などに着目し、社会に貢献できる意義をもった研究を遂行しています。更には、合成した分子の作用機構解明に向けてのケミカルバイオロジー研究も行い、 生命現象の理解と共に、有効性向上や副作用発現機構の発見に繋げることを目指しています。

 

1)ペプチド・生体機能分子に注目した医薬品研究開発

・チューブリンを標的とした環状ペプチド型抗がん薬の創製

・ジペプチド型抗生物質を基盤とする筋ジストロフィー治療薬の創製

・マイオスタチン阻害ペプチドの創製

・ニューロメジンU受容体機能調節剤の創製

・タイトジャンクション開口剤の創製

 

2)生体機能分子を利用したケミカルバイオロジーの展開

・フォトアフィニティー標識による新規抗がん化合物の微小管脱重合メカニズムの解析

・リードスルーメカニズムの解明
 

3)Chemical Pharmaceutics 研究
(有機化学を先導的に利用して薬剤学的付加価値の高い薬剤を創製する創薬研究)

・分子内O-Nアシル基転位反応を利用した水溶性プロドラッグの開発

・新規抗体薬物複合体の創製研究

 

4)創薬有機合成化学

・ジケトピペラジンの新規合成法開発と創薬への展開

・天然由来ペプチドの合成研究

・タンパク質の化学合成研究